远大医药放射性核素偶联药物拓展适应症完成首例给药 及他达拉非片获注册证书

7月7日，远大医药健康控股有限公司（“远大医药”或“本公司”，连同其附属公司，统称“本集团”，股份代号：00512）欣然宣布，集团在放射性核素偶联药物(“RDC”)领域的合作伙伴Telix Pharmaceuticals Limited (ASX: TLX) (“Telix”)用于诊断透明细胞肾细胞癌(“ccRCC”)的全球创新型放射性核素偶联药物TLX250-CDx (89Zr-DFO-girentuximab) (“TLX250-CDx”)近日在拓展的适应症尿路上皮癌或膀胱癌中，于澳洲完成了I期临床研究的首例患者给药，且根据本集团与Telix签订的授权协议，该产品拓展的适应症包括在本集团被授予的产品权益范围内；及集团自主开研发的产品“他达拉非片”已获中华人民共和国国家药品监督管理局颁发药品注册证书。

本集团一直高度重视创新产品和先进技术的研发，以患者需求为核心，以科技创新为驱动，针对尚未满足的临床需求，加大对全球创新产品和先进技术的投入，丰富和完善产品管线及产业布局，采用“全球化运营布局，双循环经营发展”策略，形成国内国际双循环联动发展并相互促进的新格局，充分发挥本集团的产业优势和研发实力，快速将科技创新产品落地上市，为全球患者提供更先进更多样的治疗方案。

TLX250-CDx是一款全球创新的基于放射性核素-抗体偶联技术的诊断型放射性核素偶联药物，其靶点为碳酸酐酶IX (“CA9”)，CA9在泌尿系统恶性肿瘤中过度表达，89Zr为正电子核素，半衰期约78.4小时，平均正电子能量0.389MeV，其物理半衰期与单抗及单抗片段的生物半衰期相匹配，是正电子发射计算机断层显像(“PET”)的理想核素。TLX250-CDx适用于泌尿系统恶性肿瘤的诊断，基于其可能在最常见且最具侵袭性一种肾癌-透明细胞肾细胞癌的诊断和分期方面产生重要突破，TLX250-CDx在2020 年 7 月获得了美国食品和药物管理局(FDA)授予的突破性疗法的认定。目前用于ccRCC诊断的III期临床研究正在顺利推进中。

此次TLX250-CDx在澳洲开展尿路上皮癌或膀胱癌诊断的临床研究，由澳洲珀斯市菲奥娜斯坦利医院(Fiona Stanley Hospital)的迪肯海恩(Dickon Hayne)教授所领导，将在20名患者中评估使用TLX250-CDx和PET/CT对CA9进行成像进而对尿路上皮癌或膀胱癌进行诊断和分期的可行性，并对CA9作为这一类患者群体的治疗靶点进行更深层次的探究。这是第一个利用89Zr来评估CA9在除肾癌以外的其他癌种中表达程度的研究，也为TLX250-CDx临床适用范围的拓展奠定基础。

根据世界卫生组织国际癌症研究机构(IARC)发布的2020年全球最新癌症负担资料，膀胱癌是全球第10大高发癌种，2020年，全球膀胱癌新发病例超过57万例，死亡病例超过21万例，其中中国发病人数约8.6万，死亡人数约3.9万，死亡率超过世界平均水平。目前膀胱镜检查是膀胱癌临床诊断的金标准，但是主要适用于非肌层浸润型膀胱癌，而对于原位癌、肌层浸润型膀胱癌及非典型增生性病变不适用，因此对于膀胱癌的精准诊断和早期诊断仍是临床上的重大需求。基于核素的分子成像技术融合了影像学与分子生物学，以靶向造影剂为探针，在分子水平无创性的显示病变部位的变化情况，可发现早期病变并可实现治疗效果的持续观察，将成为现有临床诊断方法的有力补充。

他达拉非用于治疗勃起功能障碍(erectile dysfunction; “ED”)，是一种选择性、可逆性的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂。较于西地那非和伐地那非不到4个小时的半衰期，他达拉非的半衰期长达17.5个小时且有效血药浓度可维持36小时，更适合小剂量规律性服用且耐受性良好。根据米内网的资料，2020年他达拉非市场总量为8.7亿元人民币，五年年复合增长率为5.5%，原研药市场份额占比达到89%，国产化产品替代潜力较大。

勃起功能障碍是男性不能持续获得和维持足够的勃起，是男性最常见的性功能障碍之一，同时也可能是心血管疾病的早期症状和危险信号。根据一项对男性生活及性行为态度的跨国研究(The Men's Attitudes to Life Events and Sexuality Study)表明，在20至75岁的人群中，各种程度的ED的总患病率为16%，并且随着年龄的增长，ED的发病率逐渐升高。

远大医药健康控股有限公司董事会表示：“此次TLX250-CDx完成其拓展适应症尿路上皮癌或膀胱癌的I期临床研究首例给药，是集团放射性核素偶联药物的重要进展，在丰富了本集团肿瘤板块产品所覆盖癌种的同时，亦不断向未被满足的临床需求进行拓展。而本集团自主研发的‘他达拉非片’获药品注册证书再次印证了公司的研发实力，扩充了集团的产品管线，并进一步助力本集团扩大院外市场。展望未来，本集团将继续采用‘全球化运营布局，双循环经营发展’策略，加大对全球创新产品和先进技术的投入及开发，为全球患者提供更先进更多样的治疗方案，并为股东带来更多投资回报。”