开拓药业福瑞他恩治疗女性雄激素性脱发中国II期临床试验达到主要终点
北京时间2022年12月1日，开拓药业（股票代码：9939.HK），一家专注于潜在同类首创和同类最佳创新药物研发及产业化的生物制药公司，公布其自主研发、潜在同类首创的福瑞他恩（KX-826）治疗成年女性雄激素性脱发（AGA）的中国II期临床试验主要结果。研究表明，福瑞他恩的疗效具有临床意义，在促进毛发生长上（通过目标区域内非毳毛数(TAHC)衡量）显示出显著的统计学差异，且安全性良好。
该项II期临床试验由北京大学人民医院皮肤科主任张建中教授担任主要研究者（Leading PI），是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的研究，以评估福瑞他恩治疗成年女性雄激素性脱发患者的有效性和安全性。临床试验的主要终点为治疗24周与安慰剂相比TAHC较基线的平均变化。
该项II期临床试验共纳入160名符合Savin分级（D3-D6级）的成年女性雄激素性脱发患者。其中，119名患者被随机分配至福瑞他恩2.5mg（0.25%浓度）每日一次（QD）组、2.5mg（0.25%浓度）每日两次（BID）组、5mg（0.5%浓度）QD组和5mg（0.5%浓度）BID组，41名患者被随机分配至安慰剂QD组和BID组。结果显示：
● 治疗24周后，5mg（0.5%浓度）QD组TAHC较基线变化与安慰剂QD组相比增加11.39根/cm2，具有统计学差异（P=0.0087)。此外，福瑞他恩的疗效在治疗第12周展现。
● 福瑞他恩5mg（0.5%浓度）QD被确定为中国成年女性雄激素性脱发III期临床试验的推荐给药剂量。
● 福瑞他恩各剂量组的总体安全性良好，研究过程中出现的不良事件（TEAE）大多数为轻度，且与安慰剂组相似。未发生导致退出试验的TEAE及死亡。
北京大学人民医院皮肤科主任张建中教授表示：“雄激素性脱发是最常见的脱发类型，极大困扰着男女性脱发患者，治疗需求巨大，特别是女性雄激素性脱发患者的治疗选择比男性患者更为有限。很欣慰看到开拓药业first-in-class的外用福瑞他恩在治疗女性雄激素性脱发的II期临床试验中展现出很好的疗效和安全性。这个结果为下一步III期临床研究奠定了坚实基础，希望福瑞他恩女性雄激素性脱发的III期临床研究尽快启动并成功。同时我所指导的福瑞他恩治疗男性雄激素性脱发的中国III期临床试验也正在顺利推进中，期待福瑞他恩早日上市，造福广大男性和女性脱发患者。”
开拓药业创始人、董事长兼首席执行官童友之博士表示：“1）相比于男性雄激素性脱发的临床试验，福瑞他恩治疗女性雄激素性脱发的II期临床试验更具挑战性，挑战来自于女性脱发患者在发际线的形状改变上不明显、脱发的评级与毛发密度变化以及缺乏生物标志物等；2）相比于男性雄激素性脱发的药物治疗有米诺地尔和非那雄胺，女性雄激素性脱发外用药物仅有米诺地尔，药物治疗手段更为局限；3）相比于男性雄激素性脱发治疗的获益人群，虽然女性雄激素性脱发患者相对较少，但目前每20个成年女性就有1位受到脱发困扰，治疗的迫切性更强和使用的依从性更好，未来无论在中国还是海外，开发女性雄激素性脱发治疗的商业市场潜力尤为可观。在女性雄激素性脱发II期临床试验的基础上，公司将尽快启动福瑞他恩治疗女性雄激素性脱发的中国注册性III期临床试验，同时开始国际临床布局和相应巿场合作，期待福瑞他恩早日成为男女性雄激素性脱发患者通用的有效且安全的first-in-class治疗药物。”
关于福瑞他恩
福瑞他恩是一种雄激素受体拮抗剂，是用于治疗雄激素性脱发和痤疮的潜在同类首创外用药物。2021年9月8日，开拓药业宣布福瑞他恩用于治疗男性雄激素性脱发患者的中国II期临床试验已达到主要研究终点，结果显示具有良好的有效性和安全性。目前，开拓药业针对男性雄激素性脱发正在中国进行III期临床试验，在美国进行的II期临床试验已完成患者入组。福瑞他恩治疗痤疮的中国II期临床试验已完成患者入组。
关于开拓药业
开拓药业成立于2009年，专注发展潜在“best-in-class”和“first-in-class”创新药物的研发及产业化，致力成为创新疗法研究、开发及商业化的领军企业。公司经过多年的发展，以雄激素受体(AR)相关疾病为核心，研发多通道产品组合，产品覆盖全球高发病率癌症及其它未满足临床需求的疾病领域，包括新冠肺炎、前列腺癌、脱发、痤疮、肝癌和乳腺癌等。开拓药业前瞻性布局了包含小分子创新药、生物创新药及联合疗法的多元化产品管线，包括7款正在开展临床研究的产品，如两款雄激素受体(AR)拮抗剂、AR-PROTAC化合物、ALK-1单抗、PD-L1/TGFβ双靶点抗体、mTOR激酶靶向抑制剂和Hedgehog抑制剂，以及正在进行临床前研究的ALK-1/VEGF双抗和c-Myc抑制剂等。公司在全球拥有已获得及申请中的110多项专利，多个项目被列为国家十二五、十三五“重大新药创制”专项。2020年5月22日，开拓药业正式在香港联合交易所有限公司主板挂牌上市，股票代码：9939.HK。
$开拓药业-B(HK09939)$