歌礼制药(01672.HK)新冠口服药“同类最佳”数据发布，全球100%权益保障市场份额

新冠口服药谁能最终摘冠：君实、歌礼、开拓还是真实？

国内继续执行动态清零的防疫政策，但是放开国门也是迟早的事情，新冠病毒已经发生几轮变异，并不会像2003年的非典会随着天气升温而自然消失，为了彻底战胜疫情，新冠口服特效药的研发已成了亟待突破的领域。

全球新冠疫苗、中和抗体以及小分子药物等研发领域，目前已取得了一些不错进展。首个上市的注射型新冠治疗药物瑞德西韦，一度点燃市场希望，2021年前三个季度就收获了42亿美元的销售额。目前被证实效果显著的最新的新冠口服药，以默沙东的莫奈拉韦（RdRp抑制剂）和辉瑞的Paxlovid（3CL抑制剂）为代表，追随二者靶点的在研药物均在积极推进中。

新冠病毒感染人体细胞，主要包括五步：吸附、释放遗传物质、复制增殖、组装和释放病毒粒子。目前的新冠中和抗体的思路主要针对的是第一步“吸附”，靶向S蛋白受体结合区域（RBD），阻止其与宿主细胞血管紧张素转化酶2（ACE2）的结合，从而有效防止新冠病毒感染人体细胞。最近开拓药业“老药新用”的普克鲁胺，也是因为发现其能很好地抑制病毒结合ACE2蛋白，也顺利加入了新冠特效药的行列。

至于默沙东和辉瑞的新冠口服药，主要则是针对的第三环节“复制增殖”，也就是对于已感染了新冠病毒的病人，重点考虑降低病毒的复制增殖功能，从而达到治疗效果。辉瑞的Paxlovid，主要靶向的是一个蛋白酶（Mpro，也称为3CL蛋白酶），这个Mpro酶的主要作用是切割两种聚合蛋白酶pp1a和pp1ab，二者是病毒基因组复制的关键。就是说，抑制了Mpro酶的活性，就能有效控制病毒的复制增殖功能。默沙东的靶点是RNA聚合酶（RdRp），其也能帮助病毒完成基因组的复制，所以RdRp抑制剂也能很好地完成阻止病毒扩散的任务。就作用机制来说，辉瑞的3CL靶点更受行业认可，目前全球共有36个药物在研，辉瑞3CL靶点的新冠口服药Paxlovid 已经成功上市并获得全球市场高度认可。

歌礼制药发布“同类最佳”数据，ASC11抗病毒活性遥遥领先

4月19日晚，国内抗病毒创新药物研发公司，歌礼制药-B（01672.HK）发布旗下新冠口服药候选药物ASC11最新实验数据，多个指标显示其有望成为治疗新冠肺炎的同类最佳药物。

歌礼制药的ASC11同样选择辉瑞的3CL靶点，此次从美国一家权威实验室的数据来看，在VERO E6细胞中的抗病毒实验显示，ASC11的抗病毒活性（EC90）数据为5（纳摩尔浓度），约为奈玛特韦（美国辉瑞）的31倍，S-217622（日本盐野义）的120倍，PBI-0451（美国Pardes Bioscien）的16倍以及EDP-235（美国Enanta）的7倍。而且，ASC11在新冠病毒不同的变异株中均保持活性。歌礼拿自己的产品同目前国际上的4家头部研发企业的产品做比较，展示出了极大的信心，在国内同业公司中创造先例，而最终数据也给出了优异结果。

药物活性指标（EC90），表示杀死90%的病毒所需的药物浓度，数字越小，抗病毒活性越强。此外，在VERO E6细胞中，ASC11的安全窗（细胞毒性对比抗病毒活性）超过10,000倍。抗病毒药物研发有以下特性，即临床前的实验数据对于后期临床疗效往往具有很明显的指示效应，故ASC11目前所表现出来的竞争优势，很大概率表明其具有“同类最佳”的潜质。

歌礼拥有ASC11全球100%权益，临床稍落后不妨碍未来市场占有率

国内新冠口服特效药的研发进展方面，君实生物的VV116（RdRp抑制剂）相对靠前，已处于临床三期，最快可能Q4完成上市。真实生物的阿兹夫定（RdRp抑制剂）和开拓药业的普克鲁胺（AR抑制剂）也处在临床三期，但二者都属于“老药新用”。先声药业的SIM0417（3CL抑制剂）和前沿生物的FB2001（3CL抑制剂）则已启动了一期临床，其中前沿生物的是一款注射剂。

歌礼制药此次发布数据的ASC11（3CL抑制剂），及另一款ASC10（RdRp抑制剂），均尚未展开临床。公司计划在今年下半年提交ASC11的临床试验申请，及年底前完成在健康受试者中的I期临床试验，最快2023年也能顺利上市。

表面上看，歌礼新冠口服药在时间节点方面有所落后，但由于国内的防疫政策，目前的真实病例其实并不多。反而是，如果后面完全放开国门，才可能带来大的需求，而市场多数预期放开国门的时间最早或在2023年下半年。届时，歌礼制药的ASC11国内上市也基本完成，再加上疗效上的优势和歌礼在抗病毒药物商业化方面的多年积淀，相信公司在同期竞争中一定能胜出。

另一方面，歌礼的ASC11是完全自主研发、自主知识产权，公司拥有全球100%权益，而君实生物、先声药业等都引进及合作的，需要和各方分享权益。据了解歌礼也将全力推进全球多中心临床试验，如果中美两地都能实现上市，那市场空间是要比国内同业公司大的多。

最后，歌礼制药是中国抗病毒药物研发领域的领军企业，过往9年在抗病毒药物研发领域已建立的覆盖研发、制造、商业化的强大综合实力，也是目前几家竞争企业所无法比拟的。